反應條件對羥丙基β-葡聚糖的取代度有什么影響?
羥丙基倍他環糊精,是倍他環糊精的醚化衍生物,具有良好的增溶增溶作用,可提高生物利用度,控制緩釋,減少對人體的刺激。因此,它在藥學和手性分離領域具有非常廣闊的應用前景。
采用響應面分析法得到反應條件對產物平均取代度的影響。
實驗結果表明:
1、堿的濃度對產物的平均取代度和羥丙基的取代位置影響很大。隨著堿濃度的增加,產物的平均取代度逐漸增加。堿濃度低時,易生成2位取代的2-羥丙基倍他環糊精,堿濃度高時,易生成6-取代2-羥丙基倍他環糊精;
2、原料中的環氧丙烷濃度對產品的平均取代度和羥丙基的取代位置也有比較大的影響。隨著原料中環氧丙烷與β-環糊精摩爾比的增加,產品的平均取代度也會增加。當環氧丙烷與β-環糊精的比例在10:1~12:1之間時,產物的平均取代度增加緩慢。
3、不同堿濃度下,羥丙基倍他環糊精(HPBCD)完成反應所需的時間也不同。堿濃度較低時,24小時后反應基本結束,堿濃度較高時,至少需要72小時才能完成反應。